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產(chǎn)品名稱：聚乳酸-羥基乙酸共聚物PEG馬來酰亞胺；MAL-PEG-PLGA

合成方法與純化策略

合成路線：

PLGA末端羧基活化：

原料：

PLGA（LA:GA=75:25, Mw=10000）與N-羥基琥珀酰亞胺（NHS）、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽（EDC·HCl）在無水DMF中反應(yīng)。

反應(yīng)條件：

室溫，2小時，生成PLGA-NHS酯（產(chǎn)率90%）。

PEG偶聯(lián)：

原料：

PLGA-NHS酯與甲氧基聚乙二醇胺（mPEG-NH?, MW=1000）在pH 8.0 PBS中反應(yīng)。

反應(yīng)條件：

室溫，過夜，生成PLGA-PEG-NH?（產(chǎn)率85%）。

MAL基團引入：

原料：

PLGA-PEG-NH?與N-(2-氨基乙基)馬來酰亞胺鹽酸鹽在NHS/EDC體系下反應(yīng)。

反應(yīng)條件：

pH 7.4，4小時，生成MAL-PEG1000-PLGA（產(chǎn)率80%）。

純化與表征：

透析：

MWCO 3500 Da透析袋，純水透析72小時，去除未反應(yīng)小分子。

凍干：

凍干后為白色粉末，產(chǎn)率70%。

核磁氫譜（1H NMR）：

PEG鏈亞甲基峰（δ=3.6 ppm，三重峰），MAL雙鍵峰（δ=6.7-7.0 ppm，多重峰），PLGA特征峰（LA:δ=1.5 ppm（甲基）, GA:δ=4.8 ppm（亞甲基））。

凝膠滲透色譜（GPC）：

分子量分布（Mw/Mn）=1.3，符合預(yù)期。

溫馨提示：僅用于科研，不能用于人體實驗！wyh

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